Цефазолін: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
[перевірена версія][перевірена версія]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Немає опису редагування
Рядок 18: Рядок 18:
== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
'''Цефазолін''' — антибіотик широкого спектру антимікробної дії, що відноситься до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші [[β-лактамні антибіотики]], діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки [[бактерія|бактерій]]. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — ([[стафілококи]], як продукуючі, так і не продукуючі [[пеніциліназа|пеніциліназу]], [[стрептококи]],
'''Цефазолін''' — антибіотик широкого спектру антимікробної дії, що відноситься до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші [[β-лактамні антибіотики]], діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки [[бактерія|бактерій]]. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — ([[стафілококи]], як продукуючі, так і не продукуючі [[пеніциліназа|пеніциліназу]], [[стрептококи]],
[[Corinebacterium diphtheriae]], [[Bacillus antracis]]); грамнегативні бактерії — [[Salmonella|сальмонелли]], [[нейсерії]], [[Escherichia coli]], [[Shigella|шиґели]], [[Klebsiella]] spp., [[Enterobacter]] spp., [[Haemophilus influenzae]].До цефазоліну чутливі також [[спірохети]] і [[лептоспіри]]. Стійкі до препарату індолпозитивні штами [[Proteus (бактерії)|Proteus]], [[Pseudomonas aeruginosa]], [[туберкульозна паличка]], анаеробні мікроорганізми, [[рикетсії]], [[мікоз|грибки]], [[вірус]]и та [[найпростіші]].
[[Corynebacterium diphtheriae]], [[Bacillus antracis]]); грамнегативні бактерії — [[Salmonella|сальмонелли]], [[нейсерії]], [[Escherichia coli]], [[Shigella|шиґели]], [[Klebsiella]] spp., [[Enterobacter]] spp., [[Haemophilus influenzae]]. До цефазоліну чутливі також [[спірохети]] і [[лептоспіри]]. Стійкі до препарату індолпозитивні штами [[Proteus (бактерії)|Proteus]], [[Pseudomonas aeruginosa]], [[туберкульозна паличка]], анаеробні мікроорганізми, [[рикетсії]], [[мікоз|грибки]], [[вірус]]и та [[найпростіші]].


=== Фармакодинаміка ===
=== Фармакодинаміка ===
При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90% препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100%. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90% препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.
При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90% препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100%. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8—12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через [[гематоенцефалічний бар'єр]]. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90% препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.


== Показання до застосування ==
== Показання до застосування ==

Версія за 21:32, 3 жовтня 2015

Цефазолін
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-3-{[5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-oxo-7[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DB04
PubChem 33255
CAS 25953-19-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H14N8O3S3 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2 години
Екскреція Нирки (90%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФАЗОЛІН-ДАРНИЦЯ,
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/6216/01/02
11.05.2012-11/05/2017

Цефазолін — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування.

Фармакологічні властивості

Цефазолін — антибіотик широкого спектру антимікробної дії, що відноситься до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — (стафілококи, як продукуючі, так і не продукуючі пеніциліназу, стрептококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antracis); грамнегативні бактерії — сальмонелли, нейсерії, Escherichia coli, шиґели, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae. До цефазоліну чутливі також спірохети і лептоспіри. Стійкі до препарату індолпозитивні штами Proteus, Pseudomonas aeruginosa, туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми, рикетсії, грибки, віруси та найпростіші.

Фармакодинаміка

При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90% препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100%. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8—12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90% препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.

Показання до застосування

Цефазолін застосовується для лікування інфекцій з імовірною стафілококовою етіологією — неускладнених інфекційно-запальних захворювань шкіри та м'яких тканин (фурункули, карбункули, піодермія), маститу, інфекційного ендокардиту у ін'єкційних наркоманів, гострого гнійного артриту, катетер-асоційованої ангіогенної інфекції; для лікування стафілококової інфекції; а також для профілактики післяопераційних ускладнень. У зв'язку із розвитком стійкості бактерій до цефазоліну застосування препарату при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях сечостатевої системи, сифілісі та гонореї обмежене.

Побічна дія

При застосуванні цефазоліну можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[1]:

  • Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, бронхоспазм.
  • З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювота, запори, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
  • З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, судоми, тривожні стани, парестезії.
  • З боку сечостатевої системи — при застосуванні високих доз препарату ( понад 6 г/добу) — порушення функції нирок, нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність, у поодиноких випадках — вагінальний кандидоз.
  • З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках тахікардія, геморагії.
  • Зміни у місці введення — часто біль, ущільнення, набряк у місці ін'єкції, поодинокі випадки розвитку флебіту при внутрішньовенному введенні.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, анемія, гемолітична анемія; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.

Протипокази

Цефазолін протипоказаний припідвищеній чутливості до цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми. Цефазолін не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця.

Форми випуску

Цефазолін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,125; 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.[2]

Ветеринарне застосування

Цефазолін застосовується у ветеринарії при захворюваннях верхніх дихальних шляхів, септицемії, перитоніті, ендокардиті, остеомієліті, інфікованих ранах та опіках, інфекціях сечостатевої системи у коней, овець, кіз, великої рогатої худоби, собак та кролів.[3]

Примітки

  1. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/190 (рос.)
  2. ↑ " "Цефазолина натриевая соль в Справочнике Машковского">Цефазолина натриевая соль.(рос.)
  3. ↑ http://www.webvet.ru/preparats/tsefazolin (рос.)

Джерела

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Цефазолін&oldid=16840266